Avantis Labs
NeuroactiveCompuesto

PE-22-28

Péptido experimental derivado de spadin investigado en modelos de ánimo y neuroplasticidad.

Definición

Qué es PE-22-28

Péptido experimental derivado de spadin investigado en modelos de ánimo y neuroplasticidad.

Clase
Péptido o molécula peptídica
Familia Avantis
Neuroactive
Estado
Ficha educativa; consulta por encargo

Mecanismo investigado

Qué se estudia

Se estudia como modulador del canal TREK-1, principalmente en animales.

Lectura responsable

Qué significa la evidencia disponible

La mayor parte de la evidencia procede de laboratorio o modelos animales y no demuestra beneficio clínico en personas.

No es una recomendación.La evidencia preclínica no demuestra resultados en personas. La información de una molécula aprobada tampoco valida productos no aprobados, combinaciones o usos diferentes.

Referencias de catálogo

Presentaciones citadas

10 mg

Estas presentaciones sirven para identificar referencias y organizar consultas. No son cantidades recomendadas.

Protocolos por presentación

Referencia externa asociada

Datos de presentación, conversión y pasos citados, adaptados al español para facilitar la lectura y verificación. No constituyen instrucciones de uso.

Péptido individual10 MG
Referencia educativa externa

Resumen traducido de una fuente externa. Las cantidades, técnicas y tiempos citados no son una recomendación, prescripción ni validación de Avantis Labs. Confirma la regulación aplicable y consulta a un profesional cualificado.

Reconstitución citada
Añadir 3.0 mL de agua bacteriostática → ~ 3.33 mg/mL concentración.
Rango diario citado
50–200 µg una vez al día (escalamiento gradual over 8–16 semanas).
Equivalencia citada
A 3.33 mg/mL, 1 unidad = 0.01 mL ≈ 33.3 µg en una jeringa U-100.
Conservación
Liofilizado: congelar a −20 °C (−4 °F); después de reconstituir, refrigerar a 2–8 °C (35.6–46.4 °F); protect from light.

Enfoque estándar / gradual (3 mL = ~3.33 mg/mL)

SemanaCantidad diaria citada (µg)Unidades citadas por aplicación (mL)
semanas 1–250 µg1.5 unidades (0.015 mL)
semanas 3–4100 µg3 unidades (0.03 mL)
semanas 5–8100 µg3 unidades (0.03 mL)
semanas 9–12 (Optional)150 µg4.5 unidades (0.045 mL)
semanas 13–16 (Optional)200 µg6 unidades (0.06 mL)

Pasos de reconstitución citados

  1. Extraer 3.0 mL de agua bacteriostática con material estéril.
  2. Agregue lentamente por la pared del vial, evitando la formación de espuma o agitación.
  3. Girar suavemente hasta disolver; no agitar.
  4. Rotular la fecha y conservar a 2–8 °C, protegido de la luz.

Suministros necesarios

Planificación basada en un protocolo diario de 8 a 16 semanas con titulación gradual. Reemplace los viales cada 4 semanas para mantener la potencia.

  • Viales de péptidos (PE-22-28, 10 mg cada uno)
    • 2 viales 8 semanas ≈ 2 viales
    • 3 viales 12 semanas ≈ 3 viales
    • 4 viales 16 semanas ≈ 4 viales
  • Jeringas de insulina (U-100)
    • 7 jeringas Por semana: 7 jeringas (1/día)
    • 56 jeringas 8 semanas: 56 jeringas
    • 84 jeringas 12 semanas: 84 jeringas
    • 112 jeringas 16 semanas: 112 jeringas
  • Agua bacteriostática (botellas de 10 mL) Utilice ~3,0 ml por vial para la reconstitución.
    • 6 mL 8 semanas (2 viales): 6 ml → 1 frasco de 10 ml
    • 9 mL 12 semanas (3 viales): 9 ml → 1 frasco de 10 ml
    • 12 mL 16 semanas (4 viales): 12 ml → 2 frascos de 10 ml
  • Hisopos con alcohol Uno para el tapón del vial + uno para el lugar de inyección cada día.
    • 14 hisopos Por semana: 14 hisopos (2/día)
    • 112 hisopos 8 semanas: 112 hisopos → se recomiendan 2 cajas de 100 unidades
    • 168 hisopos 12 semanas: 168 hisopos → se recomiendan 2 cajas de 100 unidades
    • 224 hisopos 16 semanas: 224 hisopos → se recomiendan 3 cajas de 100 unidades

Resumen del protocolo citado

Resumen conciso del régimen de una vez al día.

  • Objetivo Apoya la neuroplasticidad rápida, la regulación del estado de ánimo y la neuroprotección mediante la inhibición selectiva de TREK-1.
  • Cronograma Inyecciones subcutáneas diarias durante 12 a 16 semanas (mínimo 8 semanas).
  • Rango de dosificación 50 a 200 µg al día con titulación conservadora; muchos consideran que entre 100 y 150 µg son adecuados.
  • reconstitución 3,0 ml por vial de 10 mg (~3,33 mg/ml) para mediciones precisas de bajo volumen.
  • Conservación Liofilizado congelado; reconstituido refrigerado; reemplace los viales cada 4 semanas.

Protocolo de dosificación citado

Enfoque de titulación diaria conservador sugerido.

  • Inicio 50 µg al día durante las semanas 1 a 2 para evaluar la tolerancia.
  • Increase 100 µg al día durante las semanas 3 a 8 (dosis de mantenimiento estándar).
  • Optional Titration 150 µg (semanas 9 a 12) o 200 µg (semanas 13 a 16) solo si se tolera bien y se desea un efecto adicional.
  • Frecuencia citada Una vez al día (subcutánea).
  • Duración del ciclo 12 a 16 semanas; 8 semanas mínimo.
  • Momento Tiempo diario constante; rotar sistemáticamente los lugares de inyección.

Instrucciones de conservación

El almacenamiento adecuado preserva la calidad y potencia de los péptidos.

  • Liofilizado Almacenar a -20 °C (-4 °F) en condiciones secas y oscuras; minimizar la exposición a la humedad.
  • reconstituido Refrigere entre 2 y 8 °C (35,6 y 46,4 °F); úselo dentro de las 4 semanas para una potencia óptima.
  • Deje que los viales alcancen la temperatura ambiente antes de abrirlos para reducir la condensación; proteger de la luz.
  • Reemplácelo con un vial nuevo cada 4 semanas incluso si queda péptido; La esterilidad bacteriostática del agua está garantizada durante 28 días después de la primera punción.

Notas importantes

Consideraciones prácticas para la coherencia y la seguridad.

  • Utilice jeringas de insulina nuevas y esterilizadas para cada inyección; deséchelo inmediatamente en un recipiente para objetos punzantes.
  • Rote sistemáticamente los lugares de inyección (abdomen, muslos, parte superior de los brazos) para reducir la irritación local.
  • Inyecte lentamente; espere unos segundos antes de retirar la aguja para evitar fugas.
  • Documente la dosis diaria, la rotación del sitio y cualquier observación para mantener la coherencia del protocolo.
  • Dada la alta potencia del PE-22-28 (IC 50 ~0,12 nM), se recomienda una dosificación conservadora; la mayoría de los efectos preclínicos ocurrieron en rangos bajos de microgramos.

Cómo funciona

PE-22-28 funciona como un antagonista potente y selectivo de los canales de potasio de dominio de dos poros TREK-1 (KCNK2). Al bloquear TREK-1, despolariza las neuronas y mejora la excitabilidad, lo que aumenta la activación de las neuronas serotoninérgicas y aumenta la neurotransmisión de monoaminas.

Beneficios potenciales y perfil de seguridad observado

Observaciones de la literatura preclínica y estudios mecanicistas.

  • Efectos antidepresivos rápidos Produce mejoras de comportamiento en 4 días en modelos de roedores; reduce la inmovilidad en pruebas de natación forzada y disminuye la latencia para alimentarse en entornos novedosos.
  • Neuroplasticidad mejorada Aumenta la neurogénesis del hipocampo, los marcadores de sinaptogénesis (PSD-95), la densidad de la columna dendrítica y la expresión de BDNF en cuestión de días.
  • Neuroprotección En modelos de accidente cerebrovascular, preserva las neuronas dopaminérgicas, reduce los déficits motores y previene el comportamiento depresivo posterior al accidente cerebrovascular.
  • Perfil de seguridad favorable Muestra una alta selectividad sin efectos sobre los canales hERG (seguridad cardíaca), sin impacto sobre la frecuencia cardíaca, la presión arterial, la regulación de la glucosa o la percepción del dolor en estudios preclínicos. No se observaron efectos secundarios ni abstinencia relacionados con TREK-1.
  • Sin datos humanos Toda la evidencia proviene de cultivos celulares y estudios en animales; La seguridad humana y la farmacocinética siguen sin establecerse.
  • Posibles reacciones leves La administración subcutánea puede causar ocasionalmente reacciones menores en el lugar de la inyección (ligero enrojecimiento o sensibilidad).

Factores de estilo de vida

Estrategias complementarias para apoyar la neuroplasticidad y la optimización del estado de ánimo.

  • Mantenga un horario de sueño constante y priorice entre 7 y 9 horas de sueño de calidad para favorecer la neurogénesis.
  • Realizar actividad física regular; Tanto el ejercicio aeróbico como el entrenamiento de resistencia mejoran el BDNF y las vías de regulación del estado de ánimo.
  • Siga una dieta rica en nutrientes y rica en ácidos grasos omega-3, antioxidantes y vitaminas B para apoyar la salud del cerebro.
  • Practice stress-management techniques (meditation, mindfulness, therapy) to complement neuroplastic adaptations.
  • Considere el entrenamiento cognitivo o actividades de aprendizaje novedosas para crear sinergia con una plasticidad sináptica mejorada.

Técnica de aplicación

Orientación subcutánea general a partir de recursos de mejores prácticas clínicas.

  • Limpie el tapón del vial y el lugar de la inyección con alcohol; deje que ambos se sequen al aire por completo.
  • 45° Pellizque un pliegue cutáneo de tejido subcutáneo; inserte la aguja a 45° (o 90° si utiliza agujas muy cortas con abundante grasa subcutánea).
  • No aspire para inyecciones subcutáneas; inyecte la solución lenta y constantemente.
  • Gire los sitios sistemáticamente (abdomen al menos a 2 pulgadas del ombligo, parte frontal/externa de los muslos, parte superior externa de los brazos) para prevenir la lipohipertrofia y mantener la consistencia de la absorción.
  • Dados los volúmenes de inyección muy pequeños (a menudo ≤0,10 ml), la precisión de la técnica es fundamental. Considere usar jeringas de insulina de 30 o 50 unidades para dosis inferiores a 10 unidades para mejorar la precisión de la medición.
  • Retire la aguja en el mismo ángulo insertada; aplique una presión suave si es necesario; Deseche la jeringa inmediatamente en un recipiente para objetos punzantes.

Nota importante

Este contenido está destinado únicamente a fines educativos terapéuticos y no constituye asesoramiento, diagnóstico o tratamiento médico. PE-22-28 es un péptido de investigación que no está aprobado por la FDA para uso humano. Toda la información se deriva de estudios preclínicos; no se han publicado ensayos clínicos en humanos. Consulte a profesionales de la salud calificados antes de considerar cualquier compuesto experimental.

Fuentes citadas por la referencia 9
  1. Pure Lab Peptides

    Página del producto PE-22-28 (10 mg) (péptido de grado de investigación, documentación de calidad)

  2. PLoS Biology (2010)

    Mazella et al.: Spadin, un péptido derivado de sortilina que se dirige a los canales TREK-1; nuevo mecanismo antidepresivo

  3. Neuropharmacology (2012)

    Moha Ou Maati et al.: Spadin como antidepresivo; ausencia de efectos secundarios relacionados con TREK-1

  4. Frontiers in Pharmacology (2017)

    Djillani et al.: Shortened spadin analogs (PE-22-28); superior TREK-1 inhibition, in vivo stability, antidepressant activity

  5. Neuropharmacology (2019)

    Pietri et al.: Efectos protectores sobre la recuperación de un accidente cerebrovascular y la depresión posterior a un accidente cerebrovascular inducida por péptidos derivados de sortilina

  6. Investigación farmacológica (2021)

    Daziano et al.: Los péptidos derivados de sortilina promueven la supervivencia de las células beta pancreáticas a través de la vía de señalización CREB

  7. CDC

    Administración de vacunas: guía de instrucciones para inyección subcutánea (técnica, ángulo, sin aspiración)

  8. CDC

    4 formas de tomar insulina; sección sobre rotación del lugar de inyección y técnica subcutánea

  9. CDC Pink Book

    Directrices generales de mejores prácticas: administración de vacunas; vial multidosis regla de esterilidad de 28 días

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Fuentes

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